一、美托洛尔的适应症
美托洛尔是一种心脏选择性（β1选择性）β受体阻滞剂，适用于多种心血管相关疾病，其已被批准用于治疗以下成人疾病：高血压（动脉性高血压），冠心病（包括心绞痛），功能性心脏不适（高动力循环综合征），心动过速型心律失常，心肌梗死的急性期治疗及再梗死预防，稳定期轻至中度心力衰竭（通常与ACEI、利尿剂等联合使用）。
偏头痛的预防
此外，美托洛尔也被批准用于治疗6岁及以上儿童的高血压。
二、美托洛尔的作用机制
美托洛尔主要通过阻断心肌细胞上的β1-肾上腺素能受体，产生以下几种作用：
负性肌力作用（负性肌力性，inotrop）：降低心肌收缩力
负性频率作用（负性频率性，chronotrop）：减慢心率
负性传导作用（负性传导性，dromotrop）：降低心脏传导速度
降血压作用：通过多种机制降低血压
与非选择性β阻滞剂不同，美托洛尔在常规剂量下对支气管（β2）和代谢途径（β3）作用较弱，因此在哮喘、糖尿病和外周循环障碍患者中更安全。但在大剂量时仍可能影响这些受体。
在治疗慢性心力衰竭方面，美托洛尔还可通过抑制病理性心脏重构（remodeling）过程发挥保护作用。而它预防偏头痛的机制则与其对血清素受体的拮抗作用有关，可能并非单纯通过β阻断作用实现。