拉帕替尼是一种口服小分子活性双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可阻断HER2和表皮生长因子受体(EGFR)的信号通路。拉帕替尼可与卡培他滨联合用于HER2阳性突变的乳腺癌患者，拉帕替尼还可以来曲唑联合用于激素受体和HER2阳性转移性乳腺癌绝经后妇女的治疗。作为一个小分子抑制剂它还可以穿过血管进入血脑屏障。拉帕替尼推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。每 21 天为一周期。